中药有毒、无毒也是药性的重要组成部分。我国现存本草文献中关于毒性记载最早见于《神农本草经》，在具体药物条目下标有毒性文字记载最早见于《吴普本草》。中药的毒是古人最早认识的药物特性。认为毒性是中药最基本的性能之一，是一种偏性，以偏纠偏是药物治疗疾病的基本原则，用之得当可发挥治疗作用，用之不当则对机体产生不良反应。
1．中药毒的含义中药的“毒”内涵丰富，主要可概括为以下三种含义：
⑴是指药物的特性，毒就是药。传说中神农尝百草，“无毒者为食，有毒者为药”。《周礼·天官冢宰下》有“医师掌医之政令，聚毒药以供医事”之说。《景岳全书》亦称“凡能除病者，皆可称毒药”。毒性就是药物具有的预防和治疗疾病的特性。
⑵是指药物的偏性，《类经·五脏病气法时》曰“药以治病、因毒为能，所谓毒者，是以气味之有偏也”。《素问·五常政大论》载：“大毒治病，十去其六；常毒治病，十去其七；小毒治病，十去其八；无毒治病，十去其九”。《神农百草经》三品分类法也是以药物毒性大小、有毒无毒作为分类依据的。中医学理论认为，“阴平阳秘、精神乃治”，中药就是利用药物的偏性，以偏纠偏，纠正机体阴阳失衡，从而达到治疗疾病的目的。
⑶是指药物的毒性，包括药物应用不当对机体造成的毒害性或损害性，以及药物应用所引起的其他不良反应，如副作用，毒性反应，过敏反应，致畸、致癌、致突变等。如《诸病源候论》载：“凡药物云有毒及大毒者，皆能变乱，与人危害，亦能杀人”。而后世本草书籍在其药物性味下表明“有毒”“大毒”“小毒”等记载则多指药物毒副作用大小。
2.毒性反应毒性反应是指因药物剂量过大或用药时间过长引起的机体生理、生化、机能和结构的病理变化。
毒性反应可因剂量过大而立即发生，成为急性病毒。中药的急性毒性可以影响机体的心血管系统、中枢神经系统、消化系统、呼吸系统、泌尿系统、造血系统等各大系统。如乌头类药物因其含有有毒成分乌头碱等，口服后会导致神经系统、循环系统、消化系统等有中毒表现。
药物的毒性反应也可因长期用药体内药物蓄积过多而逐渐发生，成为慢性毒性。中药的慢性毒性多损伤机体的靶器官，尤以肝、肾、胃肠的发生率最高，其次是心肌、骨骼、肺、中枢神经、内分泌腺体等。如关木通中马兜铃酸的肾毒性。通常药物毒性反应对机体造成的组织器官损伤会比较严重，较难恢复。因而对容易产生毒性反应的中药应严格掌控剂量和疗程。
年列入国务院《毒性药品管理品种》范围，受《医疗用毒性药品管理办法》约束的中药共计28种，包括砒石（红砒、白砒）、砒霜、水银、生马钱子、生川乌、生草乌、生白附子、生附子、生半夏、生南星、生巴豆、斑蝥、青娘虫、红娘虫、生甘遂、生狼毒、生藤黄、生千金子、生天仙子、闹阳花、雪上一枝蒿、红升丹、白降丹、蟾酥、洋金花、红粉、轻粉、雄黄。
《中华人民共和国药典》（年版）收载有毒中药83种，其中有大毒者10种、有毒者42种、有小毒者31种。
大毒：天仙子、川乌、草乌、红粉、马钱子、马钱子粉、斑蝥、闹羊花、巴豆、巴豆霜。
有毒：轻粉、牵牛子、甘遂、芫花、雄黄、蜈蚣、京大戟、商陆、干漆、千金子、千金子霜、罂粟壳、朱砂、洋金花、两头尖、全蝎、苦谏皮、附子、制川乌、制草乌、华山参、硫磺、白附子、常山、蟾酥、木鳖子、天南星、制天南星、狼毒、白屈菜、臭灵丹草、三颗针、蓖麻子、香加皮、半夏、白果、苍耳子、金钱白花蛇、蕲蛇、山豆根、土荆皮、仙茅。
小毒：丁公藤、红大戟、猪牙皂、水蛭、土鳖虫、草乌叶、急性子、金铁锁、飞扬草、大皂角、瞌藤子、翼首草、紫箕贯众、两面针、苦杏仁、艾叶、北豆根、川楝子、地枫皮、鹤虱、蒺藜、九里香、苦木、绵马贯众、绵马贯众炭、南鹤虱、蛇床子、吴茱萸、小叶莲、鸦胆子、重楼。
3.副作用副作用是指中药在治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用，多因中药的药理作用广泛所致。如大黄具有泻下通便、活血化瘀等功效，当应用大黄治疗便秘时，因其活血化瘀功效所导致的妇女月经量增多即为副作用，而当用大黄治疗妇女闭经、痛经时，其因泻下通便的功效所导致的腹泻、便溏即为副作用。再如麻黄在平喘的同时易引起的失眠等。
副作用是药物的固有作用，一般与治疗作用同时发生，可能给病人带来不适或痛苦，但一般危害不大，大多可自行恢复。通常药物的治疗范围越广，副作用就表现得越多。副作用也是可以预防的，如妇女经期就应慎用大黄，或减少用量等。
4.过敏反应过敏反应又称变态反应，是指某些中药对于过敏体质的病人容易引起与抗原抗体结合有关的不良反应，造成机体生理功能紊乱或组织损伤等。过敏反应与药物的药理作用和用药剂量无关，多难以预料。常见的过敏反应多表现为皮疹、荨麻疹、红斑、皮肤黏膜水泡、发热等，严重者会出现剥脱性皮炎，血小板减少、肝肾功能损伤、过敏性休克等而危及生命。易引起过敏的中药有天花粉、僵蚕、蜈蚣、地龙、威灵仙、鸭胆子、牛黄、冰片等。
据近年来文献报道，中药注射剂引起的过敏反应高发，涉及的药物有双黄连注射剂、复方丹参注射剂、葛根素注射剂、刺五加注射剂、清开灵注射剂、鱼腥草注射剂、穿琥宁注射剂、脉络宁注射剂等。此外，一些中方复方制剂也有发生过敏的报道，如牛黄解毒片（丸）、三金片、龙胆泻肝丸、复方丹参片、犀黄丸、回天再造丸、六味地黄丸、小活络丹等。
5.致畸、致癌、致突变致畸、致癌、致突变是中药的特殊毒性反应。有些中药能干扰胚胎的正常发育、有致畸作用，如野百合、苦参、郁李仁、杏仁、桃仁等。有些中药能引起细胞突变或癌变，如雷公藤、槟榔、广防已、关木通、马兜铃、细辛、千里光、款冬花、雄黄、砒霜等。因而对这类中药应慎用和禁用。
此外中药的不良反应还有继发效应、成瘾性等。如长期服用番泻叶治疗便秘，会因久泻而致维生素B的缺乏导致口腔炎；长期应用罂粟壳类的中药，在停药后会产生戒断症状，服药者有一定的心理和生理依赖等。另外，我国地域广阔、药用资源丰富，由于南北差异会导致中药因产地不同而出现同名异物、同物异名，或品种混乱等情况，应避免因使用不当而产生不良反应。
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