1化学成分
竹节参最主要的成分为皂苷,其量因产地不同而有所变化,日本报道其根茎含粗皂苷约23.6%,而我国文献报道其根中含皂苷仅约为5%。除此之外,竹节参还含有丰富的氨基酸、多糖,少量的挥发油及无机元素等成分。
1.1皂苷类成分
根据竹节参皂苷母核结构类型及其R1、R2取代基团的不同,可将竹节参中三萜皂苷化合物分为齐墩果烷型(oleananetype,A)、达玛烷型、奥寇梯木醇型(octilloltype,D)及甾醇型等,其中达玛烷型根据其C-6位是否有羟基可分为由20(S)-原人参二醇[20(S)-protopanaxadiol,B]及20(S)-原人参三醇[20(S)-protopanaxatriol,C]分别衍生的一系列皂苷类化合物。竹节参中还含有12-去羟基原人参二醇型皂苷:yesanchinosideI;24位含羟基的原人参二醇型皂苷:yesanchinosideH;C5-6为双键的原人参三醇型皂苷:yesanchinosideG、notoginsenosideG,
1.2氨基酸
竹节参中总氨基酸量为13.%,其中有7种必需氨基酸的总量为4.%,占氨基酸量的34.89%。陈永波等利用高效液相色谱和红外光谱法检测发现,竹节参主要含有17种水溶性氨基酸,其中含有一定量的8种人体必需氨基酸,含硫氨基酸较少,不含胱氨酸。
1.3糖类
竹节参中总糖的量约41.51%,其中多糖18.33%、低聚糖19.98%,还原糖3.20%。大谷弘等从日本生长的竹节参分离出2种具有活化网状内皮系统作用的多糖,即竹节参多糖(tochibanan)A、B。
1.4挥发油及无机元素
竹节参约含挥发油0.%,其中主要成分为β-檀香烯(β-santalene)、β-金合欢烯(β-far-nesene)。在检测出的15种无机元素中,有6种为人体必需微量元素,质量分数为30.97mg/g,3种人体必需大量元素质量分数为16.19mg/g。
2.1药理作用对消化系统的作用
2.1.1竹节参根茎甲醇提取物中皂苷类成分对HCl或乙醇所致小鼠溃疡具有修复作用,并能保护胃黏膜,有效防治应激反应或HCl过多对胃黏膜的刺激。其作用机制可能是竹节参皂苷激活胃黏膜保护因子,清除胃黏膜氧自由基、脂质过氧化物(LPO),提高超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平,增强组织抗氧化能力,从而达到防治急慢性胃黏膜损伤的目的。
2.1.2
Liu等研究发现竹节参总皂苷提取物在丙烯醇引起的急性实验性肝损伤小鼠实验中能显著降低丙烯醇的毒性,对CCl4、对乙酰氨基酚、氯化镉所致的小鼠急性肝损伤也有中度的肝保护作用。其中竹节参皂苷Ⅳa(chiku-setsusaponinsⅣa)为主要药效物质。但是鼠初级肝细胞体外培养实验发现齐墩果酸型三萜皂苷不同衍生物亦可能对肝细胞产生毒性作用,其有效性或毒性取决于与齐墩果酸母核C-3及C-28位连接的葡萄糖分子的多少、连接方式及相对分子质量等。除此之外C-23及C-24取代基的变化对其衍生物的药理活性也有一定影响。
2.1.3
Matsuda等研究发现齐墩果酸低聚糖苷衍生物对小鼠营养及非营养给食后胃排空速度均有不同程度的抑制作用,当皂苷结构中存在3-O-单糖链配糖体及28-羧基基团时可加强化合物对胃排空的抑制活性,而3-O-单糖链配糖体的2位羟基及28-羧基成酯后均会降低其活性。同时,此类化合物还可通过自主神经系统途径加速食物通过胃肠道,缩短食物在肠段的吸收时间。因竹节参皂苷可抑制胃排空、加速食物肠通过以缩短饮食在肠道的吸收时间,降低糖类物质吸收入肝门静脉循环的比例,同时其还可增加糖原贮存容量、降低血糖及甘油三酯水平、抑制胰脂肪酶活性,故竹节参提取物有望成为糖尿病及肥胖症的有效治疗药物。
2.4对心脑血管系统的作用
竹节参提取物通过增强SOD和过氧化氢酶(CAT)活性,抵抗自由基介导的脂质过氧化损伤,以显著降低血清中磷酸肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)翻译量,降低心肌中丙二醛(MDA)水平,从而对垂体后叶素(pituitrin,PIT)及异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)所致的鼠急性心肌缺血发挥化学保护作用。进一步实验证明去葡萄糖竹节参皂苷Ⅳa为其主要活性物质。竹节参提取物还具有增加离体蟾蜍心脏收缩及心输出量,扩张冠脉血管及降低心肌耗氧等生物活性,其强心机制可能与竹节参提取物抑制cAMP-磷酸二酯酶活性以降低cAMP降解,从而提高cAMP/cGMP值有关。
2.4.2促纤维蛋白溶解生物活性
Matsuda等进行体内及体外实验研究了竹节参根茎70%甲醇提取物(PMe)对实验性血栓形成和血纤维蛋白溶解的影响,其结果显示:PMe中竹节参皂苷Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ可缩短优球蛋白溶解时间,加速纤维蛋白溶解系统(fibrinolyticsystem)的激活,但对内毒素(en-dotoxin)诱导的散布性血管内凝血无抑制活性。
除此之外,去葡萄糖竹节参皂苷Ⅳa能抑制心肌Na+内流从而降低心肌细胞的自律性与传导性,以及延长心肌的有效不应期,以达到防治实验性心律失常的效果。
2.5对免疫系统的作用
竹节参总皂苷对免疫功能具双向调节作用。研究认为竹节参总皂苷通过改变小鼠免疫器官的功能状态达到免疫调节作用,而对免疫器官指数没有明显影响。此外,研究证实竹节参能明显降低白细胞介素8(IL-8)、肿瘤坏死因子α-(TNF-a)水平,升高白细胞介素-10(IL-10)水平,对免疫异常有一定调节恢复作用。
2.6镇痛、抗炎活性
竹节参对于炎症疾病具有较好的治疗效果。在研究竹节参的抗炎镇痛作用及其有效部位时发现,其镇痛作用更接近于非甾体抗炎药而非麻醉性镇痛剂,其抗炎作用也更近于非甾体抗炎药而非糖皮质激素类药物样作用,其所含总皂苷为其抗炎镇痛作用的主要有效部位。研究发现竹节参总皂苷能有效抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀、抑制角叉菜胶引起的大鼠足趾肿胀及醋酸所致腹腔毛细血管通透性亢进,明显减少醋酸所致小鼠扭体次数、延长热板实验小鼠痛反应潜伏期及升高痛反应痛阈值。
2.7抗肿瘤活性
在小鼠移植性肉瘤和腹水瘤模型实验中,竹节参总皂苷能明显抑制小鼠移植性肉瘤S的生长,延长腹腔接种肝癌H22细胞株小鼠的生存时间。同时,竹节参总皂苷通过诱导细胞分化和周期阻滞对体外培养的人早幼粒白血病细胞株HL-60的生长也有一定抑制作用。倪观峰以体外培养的人宫颈癌细胞(HeLa)模型实验发现竹节参的细胞毒活性物质存在于醋酸乙酯和正丁醇部位。现已证明同属植物人参中人参皂苷Rg3具有很好的抗癌活性,故推测竹节参抗肿瘤的活性物质可能为人参皂苷Rg3;同时,目前一些多糖类成分的抗肿瘤活性已得到证实,从竹节参中已分离得到具网状内皮系统激活活性的多糖化合物,故竹节参的抗肿瘤机制亦有可能为多糖激活网状内皮系统后提高巨噬细胞对肿瘤细胞杀伤作用,也有可能为二者的综合药理作用。植物细胞培养技术生产的竹节参中含有微量生物因子,其可刺激加速破损植物的修复与再生过程,故可将竹节参用于化妆美容等领域。Meybeck等制备的含人参皂苷R0或含此物质的植物提取物化妆品(或药物制剂)可加速胶原蛋白(特别是胶原蛋白Ⅰ和Ⅲ)的合成。此类制剂加速湿疹、牛皮癣、过敏反应及急性炎症反应所致损伤皮肤的再生与修复过程。同时,此类化妆品具有不致皮肤毒性的优点。在此领域的研究中,也有报道发现从竹节参根茎中分离得到的竹节参皂苷可通过抑制Fas介导的编程性细胞死亡以发挥其在美容应用中的皮肤保护作用。竹节参作为人参属药材,兼具人参滋补强壮和三七活血化瘀之功效,有良好的应用前景,近年来国家对中医药研究工作的大量投入有效地推动了其发展应用的进程。目前,植物细胞培养技术、体细胞培养技术及直接化学合成生物活性皂苷类化合物的方法为竹节参资源的扩大开发及应用提供了强有力的支持。不同学科之间的相互渗透与融合使分子生物学进入植物研究领域,基因与分子序列鉴定及分析技术在植物学形态相似的同属植物之间鉴定的应用将使竹节参在应用中更加真实、具体和科学。竹节参作为珍稀的药用资源,其资源保护,以及药用价值的开发和利用具有重要的长远的意义。
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